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缓释微丸的释药机制
发布时间:2016-12-29 10:21      编辑:www.zhsyq.top       点击:
u  缓释微丸的释药机制
u  蜡质、不溶性高分子骨架微丸释药机制 这类微丸通常以蜡类、脂肪类及不溶性高分子为骨架,水分不易渗入丸芯,药物的释放主要是外表面的磨蚀-分散-溶出过程,影响释药速度的主要因素有药物溶解度、微丸的孔隙率及孔径等。因为难溶性药物释药太慢,故较适用于水溶性药物。
u  含致孔剂的包衣膜释药机制通常将药物制成丸芯,再用含致孔剂的包衣液进行包衣。致孔剂附着于衣膜中,当衣膜与胃肠液接触时,致孔剂溶于水(但不是全部溶于水,另一部分因被膜材包围,不能与水接触),形成许多微孔,水份渗入片芯,形成药物饱和溶液,从而达到近似零级释药过程。零级释药速度常数Kro[“漏槽”条件(sink condition)]为:Kro=Dm/tr=PB.A.CS/d
u  其中Dm为维持剂量;tr为制剂在胃肠道中的停留时间;PB为包衣膜渗透常数;CS为药物溶解度;A为所有小丸的包衣膜面积;d为包衣膜厚度。经推导可得:r=3Dm/A(r为小丸半径)。故可通过控制小丸半径、衣层厚度及致孔剂含量来调节微丸的释药速度。在释药后期,随药物不断减少,药物达不到饱和,释药速度随浓度变化而呈一级释药。
u  树脂型微丸释药机制利用药物交换到树脂上,经聚合物包衣成微丸。口服后胃肠道离子可将药物从树脂上置换下来而发挥其缓释作用。
n  脉冲释药微丸释药机制脉冲释药系统(pulsatile release system)以定时控制方式在胃肠道特定部位(如胃、结肠)释药,其释药方式符合人体昼夜节律变化,是近期药物制剂研究的一个新领域。脉冲释药微丸亦称时控爆裂系统(time-controlled explosion system,TES),这种微丸从内到外分为四层:丸芯-药物层-膨胀层-水不溶性聚合物外层衣膜。水分通过外层衣膜向系统内渗透并与膨胀层接触,当水化膨胀层的膨胀力超过外层衣膜的抗张强度时,衣膜便开始破裂,从而触发药物释放。可通过改变外层衣膜厚度来控制.
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